Syllabus - פרמקולוגיה א - להסבה (64660)

תאור כללי של הקורס:
פרמקולוגיה כללית- מסלול הפיתוח התרופתי – התהליך וההיבטים הכלכליים. מהי פרמקולוגיה. מהן התרופות הפועלות על הגוף. היבטים טוקסיים של תרופות. תדירות מתן תרופות, סילוק תרופות באמצעות הכליה.
פרמקודינמיקה וקולטנים
רצפטורים ליגנדים ואגונסיטים ואנטגוניסטים. הקשר בין רמות תרופה/אגוניסט לתגובה. אינטראקציה של אגוניסט ואנטגוניסט עם קולטן. איך מגלים רצפטור מעורב בתהליך מחלה.
רצפטורים ידועים מעורבים בתהליכי מחלה. מסלול העברת אותות של רצפטורים שונים.
מטבוליזם של תרופות
תהליכי מטבוליזם וטרנספורמציה של תרופות. השלכות על רעילות הנובעות ממטבוליזם של תרופה. Phase I ו- phase II בתהליך המטבוליזם. פירוט סוגי הריאקציה בכל פאזה.
מעורבות הכבד במטבוליזם ומקומו של ציטוכרום P-450. גורמים המשפיעים על המטבוליזם והשונות בין סוגי אוכלוסייה.
ניטריק אוקסיד NO
מבנה, סינתזה, אקטיבציה ותפקידים של NO. מעורבות NO בהרחבת העורקים.
פפטידים
הסוגים השונים של פפטידים בגופנו. פפטידים מרחיבי עורקים, פפטידים מכווצי עורקים. Angiotensin, השפעתו במע' גוף שונות, ביוסינתזה ומטבוליזם של angiotensin מעורבותו במחלות של יתר לחץ דם.
תרופות כולינרגיות מעוררות
מגוון הפעילויות של תרופות כולינרגיות
דרכי פעילות של תרופות כולינרגיות
דרכי פעולה של סטימולנטים כולינרגים ישירים
דרכי פעולה של סטימולנטים כולינרגים לא-ישירים
שימושים קליניים בתרופות כולינרגיות
תרופות כולינרגיות מעכבות
פרמקולוגיה של חסמים לקולטנים המוסקרינים
שימושים קליניים בתרופות אנטי מוסקריניות
פרמקולוגיה של חוסמי גנגליון
מרפי שריר שלד
פרמקולוגיה של חסמי עצב-שריר
שימושים קליניים בחסמי עצב-שריר
תרופות ספסמוליטיות
מבוא לפרמקולוגיה של מערכת העצבים האוטונומית
אנטומיה
נוירוטרסמיטורים עיקריים במערכת העצבים האוטונומית (כולינרגי ואדרנרגי)
קולטנים עיקריים במערכת העצבים האוטונומית
ארגון פונקציונאלי של פעילות אוטונומית
התערבות פרמקולוגית והשפעתה על תפקוד אוטונומי
פרמקולוגיה של המערכת האדרנרגית: סוגי הקטכולאמינים הטבעיים, פזורם בפריפריה ובמע"מ. סקירה שיטתית של תוצאות הפעלת המערכת הסימפתטית בעיניים, בלוטות רוק, לב, סימפונות, כלי-דם, מעי, שלפוחית השתן, טחול, רקמת שומן, כבד, טסיות דם וכו'.
שלבי הסינתזה של קטכולאמינים: בקרת האנזימים המעורבים בסינתזה, טירוזין הידרוקסילז כאנזים מפתח, מנגנון פעולת L-DOPA, סיבת תופעות הלוואי בשמוש ב-L-DOPA, בקרת האנזים PNMT ע"י גלוקוקורטיקואידים.
מנגנון האגירה בוזיקולות: חשיבות גרדיאנט ה-pH, הנשא לקטכולאמינים, ספציפיות הסובסטרטים, מנגנון פעולת רזרפין וטטרבנזין.
מנגנון הקליטה הממברנלית: הנשא לאמינים ארומטיים בממברנת הטרמינלים האדרנרגיים. החשיבות הפונקציונלית של הקליטה בחזרה להפסקת פעולת הקטכולאמינים. אנטידפרסנטים כמעכבי משאבת האמינים בטרמינלים, מנגנון הפעולה של משאבה זו והדיסטריבוציה שלה לאורך הנוירון.
טיראמין ואמינים סימפתומימטיים בלתי-ישירים: ההבדלים בפעולתם בהשוואה לפעולת הקטכולאמינים. מנגנון שחרור הקטכולאמינים ע"י אמינים אלה.
שחרור אקזוציטוטי של קטכולאמינים ומודולציה שלו ע"י רצפטורים פרה-סינפטיים: מודולציה באמצעות רצפטורים PGE1, A1, D2, 2, אופיואידים, וכו'; אוטורצפטורים כתופעה כללית במודולציה של שחרור טרנסמיטורים.
Cotransmission: אגירה בוזיקולות של אנקפלינים ופפטידים אחרים יחד עם קטכולאמינים, ושחרורם הבו-זמני; משמעות פונקציונלית של cotransmission.
פרוק קטכולאמינים: סוגי MAO ו-COMT; מסלולי הפרוק בתאי עצב לעומת הכבד; המטבוליטים העיקריים, מעכבי MAO, מנגנון ההתקפים של עלית לחץ הדם תחת טפול במעכבי MAO.
מפעילים ומעכבים סלקטיביים של רצפטורים אדרנרגיים: אגוניסטים ואנטגוניסטים לרצפטורים מסוג
3, 2, 1, 2, 1; פיזור הרצפטורים ברקמות השונות – לב, שריר חלק (סימפונות, כלי דם, רחם), מנגנוני הטרנסדוקציה המעורבים, הבדלי היעילות של אדרנלין ונוראדרנלין ברצפטורים השונים, סוגי הרצפטורים לדופאמין (D1, D2), חשיבות הרצפטורים לדופאמין בעורק הכליה המזנטרי, טפול בהלם קרדיו-וסקולרי.

סילבוס